报告题目 (Title):超分子结构和原理应用于拮抗药物发现探索
报告人 (Speaker): 黎占亭教授(上海有机化学研究所,复旦大学)
报告时间 (Time):2022年11月19日(周六) 17:10-17:40
报告地点 (Place):校本部乐乎新楼学海厅
邀请人(Inviter):于洋、龚和贵
主办部门:理学院化学系
报告摘要:
2013 年以来,我们利用葫芦[8]脲(CB[8])对芳香堆积二聚体的包结,构建了水溶性有序多孔超分子有机框架(Supramolecular Organic Frameworks, SOFs),揭示了其原位负载和输送抗肿瘤药物和核酸、 PDT 活性增强、中和肝素和降低 PDA 疗后光毒性的功能[2]。利用水相腙键的室温定量形成,从多臂单体出发构建了高水溶性柔性有机框架(Flexible OrganicFrameworks, FOFs)孔结构,探索了其原位包埋和输送蛋白和核酸、中和肝素和肌松剂及隔离内毒素功能等。这些探索表明,水溶性有机和超分子多孔结构是发展生物活性材料的有用载体,利用多价性正负离子间的静电吸引作用,是正离子型多孔结构对负离子型药物吸收的最有效的策略,正离子型多孔结构的离子基团平均分散,可以有效降低组装体表面高密度正离子导致的低生物相容性。进一步研究揭示,这一多价性结合原理也可以用于设计小分子拮抗剂,用于中和肝素及去极化性肌松药物,为血液内残留药物的清除提供了新的原理。